Подробно о всех формах выпуска препарата «Пентаса»

Неспецифический язвенный колит (НЯК) — распространённая болезнь современности. Хроническое воспаление с периодическими обострениями сильно отравляет жизнь — для заболевания характерен целый симптомокомплекс пищеварительных расстройств. В исследованиях отмечается, что городские жители страдают недугом чаще. Первопричина науке пока не ясна. Принято обвинять генетику, избыточную бактериальную нагрузку в кишечнике и весьма многочисленные внешние факторы — от стрессов до применения противозачаточных таблеток. Поскольку подлинный источник хвори неизвестен, принцип терапии — купирование обострений и дальнейшая их профилактика. С этой целью используются специализированные противовоспалительные средства группы аминосалицилатов. «Пентаса» — один из регулярно назначаемых препаратов этого класса.

Формы выпуска

Есть несколько вариантов выпуска препарата:

1. Гранулы для внутреннего применения с эффектом «лонг» — длительное поэтапное высвобождение активного вещества, обеспечивающее более полный и гармоничный эффект. Дозировки этой формы — 1 или 2 г месалазина. Упаковка 2 г 60 пакетов стоит недёшево — порядка 13000 руб.

Гранулы Пентаса

2. Суппозитории «Пентаса» для ректального введения (в разговорном варианте — свечи) выпускаются в дозе 1 г. Цена — примерно 2800 руб.

3. Таблетки «Пентаса» с эффектом «лонг» дозой 0,5 г месалазина по 50 или 100 штук в упаковке. Пачка №50 обойдётся примерно в 1050 руб.

Лекарственное средство производится в Швейцарии на мощностях компании «Ферринг Интернешнл Центр». Фармацевтическая субстанция для готовых лекформ приобретается в Дании (фирма «Синтез А/С»).

«Пентаса» — инструкция по применению

Состав любого из линейки средств «Пентаса» в качестве основного вещества содержит аминосалицилат месалазин. Компонент оказывает прицельное противовоспалительное действие в кишечнике, не имея в большинстве случаев каких-либо общих эффектов на организм. Рецептура вспомогательных компонентов варьирует в зависимости от лекарственной формы.

Влияние месалазина в кишечнике в период воспаления всё ещё не изучено стопроцентно, его эффект развивается на фоне целого ряда химических процессов. Известно, что вещество так или иначе подавляет избыточную выработку медиаторов воспалительного процесса и свободных радикалов, усугубляющих течение воспаления.

Многолетние наблюдения также продемонстрировали, что месалазин препятствует развитию колоректальной онкопатологии, повышенный риск развития которой характерен для НЯК и болезни Крона. Клинические данные при этом пока неоднозначны, постмаркетинговые исследования «Пентасы» продолжаются. Пока что профилактика колоректального рака не внесена в раздел показаний в инструкции.

Эффект препарата развивается местно при непосредственном контакте с воспалённой слизистой кишечника. Механизм поступления активного вещества в точку действия зависит от используемой формы выпуска.

«Пентаса» при беременности

Препараты месалазина допустимо использовать при беременности строго по назначению врача. Специалист соотнесёт возможный риск и пользу и назначит подходящую лекарственную форму и индивидуальную схему применения. Отклоняться от рекомендаций доктора в этом случае опасно.

В период грудного вскармливания «Пентасу» использовать не рекомендуется, поскольку активный компонент способен проникать в молоко. Предположительно, это может вызвать у младенца диарею или иные реакции повышенной чувствительности. В случае необходимости терапии, кормление грудью следует на этот период прекратить.

Таблетки «Пентаса»

Они состоят из множества микроскопических гранул, «спрятанных» от агрессивной среды желудка под кислотоустойчивую кишечнорастворимую оболочку. После употребления таблетка расщепляется на микрогранулы, которые попадают в 12пёрстную кишку примерно спустя час после приёма (независимо от того, кушал человек или нет). В кишечнике месалазин начинает медленно и поэтапно высвобождаться из гранул, поступая к месту действия. Показатель кислотно-щелочной реакции среды на этот процесс не влияет.

Показаний у «Пентасы» немного, поскольку месалазин — специализированное кишечное противовоспалительное средство с чёткой точкой приложения и без системных эффектов. Препарат применяют с целью купирования обострений и поддержания ремиссии у пациентов с лёгким или среднетяжёлым НЯК и болезнью Крона.

Противопоказания:

  • нельзя малышам до 6 лет;
  • в случае тяжёлой патологии печени или почек;
  • при индивидуальной гиперчувствительности к месалазину, вспомогательным компонентам или другим аминосалицилатам.

Схема использования таблеток

Эта форма применяется внутрь после еды. Нельзя жевать или толочь — чтобы не нарушить преждевременно целостность микросфер, из которых состоит тело таблетки «Пентаса». Допустимо аккуратно разделить на несколько частей с целью облегчения проглатывания. Также можно предварительно растворить в 50 мл холодной воды. Деление и растворение осуществляют непосредственно перед употреблением — хранению растворённый препарат не подлежит.

Таблетки Пентаса 500мг

Схема приёма может быть индивидуализирована лечащим врачом и отличаться от инструкции. Стандартные схемы варьируют в зависимости от периода заболевания — обострение или ремиссия.

Обострение, взрослые: суточная доза может составить до 4 г (что равняется 8 таблеткам) и делится на 2 — 4 приёма.

Ремиссия, взрослые: поддерживающее лечение с целью профилактики обострений проводится в среднем в дозе 2 г в сутки (тоже делим на несколько приёмов). В тяжёлых случаях, например, при болезни Крона, могут использоваться и более высокие дозировки — до 4 г.

Дети с 6 лет, острая фаза: поскольку исследований у этой группы пациентов проводилось недостаточно, препарат назначается в каждом индивидуальном случае по своей схеме. В среднем суточную дозу рассчитывают по формуле от 30 до 50 мг на кило веса тела ребёнка. Полученное значение делят на несколько применений за день. Суточная не должна превысить 4 г. Схема лечения может быть скорректирована исходя из реакции на терапию.

Дети с 6 лет, период ремиссии: доза также индивидуальна, но в среднем составляет от 15 до 30 мг на кило массы тела в сутки.

Также в инструкции прописан совет назначать детям с весом меньше 40 кг половину взрослой дозировки, а тем, кто весит более 40 кг — стандартную взрослую дозу.

Длительность и любые модификации терапии (смена дозировки, лекарственной формы и т. д.) определяются лечащим врачом.

Свечи «Пентаса»

Эта форма выпуска используется для терапии язвенного проктита, когда поражение локализовано на слизистой ректума или в нижнем сегменте толстой кишки. До вышележащих отделов толстого кишечника суппозитории не «достанут».

Суппозитории Пентаса

В отличие от таблеток, свечи «Пентаса» противопоказаны до 18 лет, так как не проводились клинические исследования соответствующего применения.

Схема применения

Взрослым 1 свеча однократно в сутки (лучше на ночь). Для полноценного эффекта желательно, чтобы прямая кишка перед введением была освобождена от каловых масс. При этом злоупотреблять с использованием клизм не стоит — постоянное вмешательство может усугубить состояние слизистой.

 

По гигиеническим соображениям для введения суппозитория «Пентаса» рекомендуется использовать одноразовый напальчник, предварительно обработанный антисептиком.

Свечу вводят в задний проход полностью (до ощущения прохождения мышечного кольца сфинктера и исчезновения сопротивления). Для облегчения введения её можно смочить водой.

В том случае, если свеча по каким-то причинам покинула прямую кишку в первые 10 минут после введения — следует ввести новую.

Средняя длительность терапии до момента достижения ремиссии составит 2 — 3 месяца. При необходимости лечение может продолжаться неограниченно долго.

«Пентаса» гранулы

Показания, противопоказания и рекомендации по дозированию полностью совпадают с таблетированной формой. Гранулы созданы вероятнее всего с целью удобства применения у лиц, испытывающих трудности с проглатыванием таблетки, а также их более удобно можно дозировать детям (с 6 лет).

Гранулы принимаются после еды, и их тоже нельзя жевать. Пакетик высыпают прямо на язык и запивают водой или апельсиновым соком. Нужно проследить, чтобы ни одна гранула не осталась в полости рта.

«Пентаса» — побочные действия

В большинстве случаев препарат переносится хорошо благодаря своему местному действию. Тем не менее, встречаются нежелательные сопутствующие эффекты.

Чаще всего:

  • патологическое учащение стула с изменением консистенции;
  • может быть умеренная боль в животе;
  • чувство тошноты (до рвоты);
  • головная боль;
  • кожная сыпь.

Изредка наблюдались повышение температуры и реакции гиперчувствительности (нарушения дыхания, отёк ангионевротический).

В инструкции к препарату «Пентаса» прописан ещё ряд специфических побочных эффектов (например, обратимое снижение количества сперматозоидов в семенной жидкости), но их частота в исследуемой популяции крайне низкая.

Оригинал «Пентаса» или аналоги — что выбрать?

«Пентаса» выступает референтным препаратом для РФ, то есть впервые зарегистрированным на территории страны с таким составом, формами выпуска и дозировками. Перечисленные показатели в данном случае имеют большое значение, ведь грамотный потребитель может поспорить: как же так, ведь есть не менее известный препарат месалазина — немецкий «Салофальк», он также референтный и зарегистрирован примерно в то же время. Всё верно, но только лекарства эти, имея совпадающее активное вещество, выпускаются в разных формах, дозировках и пропорциях состава, поэтому не являются стопроцентными эквивалентами друг друга. Значительные различия и в перечне вспомогательных компонентов двух брендов.

Более привычными терминами являются «оригинальный препарат» и «дженерик», хотя «свежие» правила в фарме требуют использовать другие понятия — референтный и воспроизведённый. Дело в том, что термины «референтный» и «оригинальный» не всегда тождественны. В основе оригинального препарата лежит вновь изобретённое вещество, ставшее лекарством, с характерным составом и технологией производства. Оригинальный препарат по тем или иным причинам не всегда может быть зарегистрирован в пределах какой-то страны.

В этом случае впервые зарегистрированным становится высококачественный импортный дженерик, производитель которого в сравнительных исследованиях доказал эквивалентность оригиналу. Примером может послужить известный гепатопротектор «Урсосан». Для РФ это — референтный препарат, хотя фактически оригиналом является «Urso® 100» японского происхождения, никогда не получавший регистрацию в России.

Другой аспект — показатель взаимозаменяемости оригинала и воспроизведённых препаратов. Эта информация находится в широком доступе — она всегда указывается в регистрационном досье средства в Госреестре. Если у референтного препарата есть эквивалентные заменители, ссылки на них будут в графе «взаимозаменяемый». По показателю взаимозаменяемости признанных эквивалентными аналогов «Пентасы» в России пока нет.

В то же время по международному наименованию «месалазин» поиск в Реестре выдаёт 14 результатов. Значит, аналоги есть. Как понять эту нестыковку? Причин две. С одной стороны — снова несоответствие дозировок или форм выпуска, а значит, препараты уже синонимами не будут. С другой — часто встречается ситуация, когда дженериковые компании после снятия патента с оригинала воспроизвели по его формуле свой продукт и выпустили на рынок. При этом сравнительные исследования не проводились. То есть препарат вроде бы и копия, но работает ли он так же, как оригинал, никто пока не доказывал. Вот и стоит в графе «взаимозаменяемый» слово «нет».

В этом случае при выборе препарата следует опираться на врачебные рекомендации. Если всё-таки камнем преткновения становится стоимость, следует очень внимательно изучить, совпадает ли у дженерика форма выпуска, дозировка и схема приёма с тем лекарством, которое назначил доктор. Лучше воспользоваться «копией» без доказанной эквивалентности, чем совсем отказаться от лечения из-за космической цены.

Какие же есть ещё препараты с месалазином в составе?

1. «Мезавант» — высокодозированные (1200 мг!) таблетки с длительным действием в кислотоустойчивой оболочке. Производитель — «Шайер Фармасьютикалс», Ирландия.

Таблетки Мезавант

2. «Кансалазин» — российский дженерик сочетанного производства «Кронофарм»/«Бактэр». Выпускаются свечи по 500 мг, кишечнорастворимые таблетки 500 мг и таблетки «лонг» с длительным действием (хотя доза та же — 500 мг).

3. «Асакол» швейцарской «Тиллоттс Фарма». В портфеле бренда — таблетки в кислотоустойчивой оболочке в дозах 400 и 800 мг.

4. Индийский «Месакол» от компании «Сан». Единственный вариант выпуска — кишечнорастворимые таблетки в оболочке по 400 мг. Кстати, используют фармацевтическую субстанцию собственного производства — это плюс, так как обеспечивается стандартный контроль качества от «котла» до готовой коробочки.

Таблетки Месакол

5. Немецкий «Салофальк» — самый «богатый» на лекарственные формы и разнообразие доз препарат месалазина. В линейке средств есть суппозитории по 250 и 500 мг, ректальная суспензия по 2 или 4 г, таблетки в кислотоустойчивой оболочке по 0,25 и 0,5 г, гранулы «лонг» в кишечнорастворимой оболочке по 500 и 1000 мг и, наконец, дозированная ректальная пена по 1 г №14.

Салофальк

Также стоит упомянуть «Сульфасалазин» — это другой представитель группы аминосалицилатов, старший «родственник» месалазина. Он до сих пор достаточно широко назначается по сходным показаниям, но это уже не синоним, а аналоговая замена (может заменить только врач!).

Наиболее близко к «Пентасе» по лекарственным формам и дозировкам стоит отечественный «Кансалазин», хотя в портфеле бренда нет, например, гранул — только две разновидности таблеток и свечи.

Для производства «Пентасы» используется фармацевтическая субстанция «Синтез А/С», Дания. Для российского дженерика закупается сырьё индийской компании «Ипка» (тоже качественный бренд). Причём, для таблеток формы «лонг» наряду с индийской закупается и датская, которую применяет «Ферринг Интернешнл» для «Пентасы».

Казалось бы, «Кансалазин» выглядит неплохим отечественным заменителем, пока не произошло знакомство с ценой. По загадочным причинам пролонгированные таблетки российского производителя стоят дороже импортной «Пентасы»: 1300 рублей против 1100 за одинаковое количество 50 штук в упаковке. Импортозамещение — не всегда благо.

Становится понятно, что самостоятельно подобрать эквивалентную альтернативу средству «Пентаса» даже в рамках синонимического ряда весьма сложно. Если по каким-то причинам препарат не устраивает, для осуществления адекватной замены следует обратиться к специалисту.

Ваш комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Чтобы отправить комментарий, разрешите сбор ваших персональных данных .
Политика конфиденциальности